آباکاویر

Abacavir (Ziagen)


هشدار خیلی مهم :

واکنش های حساسیتی شدید و گاهی کشنده، اسیدوز لاکتیک، هپاتومگالی شدید، با استئاتوز (کبد چرب) رخ داده اند

طبقه بندی:

دارویی : داروی ضد رتروویروسی

بالینی: ضد ویروسی

موارد استفاده : درمان عفونت HIV ، در ترکیب با حداقل دو داروی ضد رتروویروسی دیگر.

 موارد احتیاط:

منع مصرف:  

حساسیت به آباکاویر (دوباره امتحان نکنید). بیمارانی که از نظر آلل

B5701- HLA مثبت می باشند، در خطر بیشتر واکنش حساسیتی می باشند. اختلال کبدی متوسط تا شدید. 

احتياطات: بیماری کبدی خفیف. بیماران در خطر بیماری کرونری قلبی (مثل، هیپرتانسیون هیپرلیپیدمی، دیابت، مصرف سیگار). بیماران در خطر هپاتوتوکسیسیته (مثل، جنس مؤنث، چاقی مفرط) بیماران با سطوح پلاسمایی HIV RNA بیش از ۱۰۰۰۰۰ کپی در هر میلی لیتر. 

عملکرد : با DNA پلی مراز ویروسی وابسته به HIV RNA تداخل میکند. 

اثر درمانی: تکثیر HIV را در سلول های آلوده مهار کرده یا از آن پیشگیری میکند. 

فارماکوکینتیک : به سرعت پس از مصرف خوراکی جذب می شود. 

اتصال به پروتئین: 50% .

 به طور گسترده توزیع می شود شامل توزیع در مایع مغزی نخاعی (CSF) و گلبول های قرمز. در کبد به متابولیت های غیر فعال متابولیزه می شود. به طور عمده در ادرار ترشح می شود. برداشته شدن آن توسط همودیالیز ناشناخته است

نیمه عمر: 5/1 ساعت

ملاحظات مربوط به سن:

حاملگی / شیردهی: ترشح آن در شیر مادر شناخته شده نیست. شیردهی توصیه نمی شود (ممكن است پتانسیل انتقال HIV و عوارض ناخواسته را افزایش دهد). طبقه بندی مصرف در حاملگی:  گروه C 

کودکان: ایمنی و اثربخشی در اطفال با سن کمتر از ۳ ماه تعیین نشده است 

افراد مسن: هیچ احتیاط مرتبط با سنی ذکر نشده است.

 تداخلات دارویی: الکل ممکن است غلظت و خطر سمیت را افزایش دهد. داروهای گیاهی : قابل توجه نیست.

مواد غذایی: هیچ موردی شناخته نشده است .

مقادیر آزمایشگاهی : ممکن است GGT، CPK ، AST، ALT، گلوکز خون و تری گلیسرید سرم را افزایش دهد. ممکن است هموگلوبین، گلبول های سفید و لنفوسیت ها را کاهش دهد.

اشکال  در دسترس: محلول خوراکی 20 mg/ml و قرص 300 mg 

نحوه آماده سازی و مصرف :

خوراکی:

می تواند بدون توجه به وعده های غذایی مصرف شود. • محلول خوراکی را می توان در یخچال نگهداری کرد. آن را فریز نکنید.

 اندیکاسیون ها/ نحوه تجویز/دوز:

 عفونت HIV (در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی) 

خوراکی، بالغین:  300 mg دو بار در روز یا 600 mg  یک بار در روز. کودکان ۳ ماهه تا ۱۶ ساله :8 mg/kg دو بار در روز

 حداکثر دوز: ۳۰۰mg دو بار در روز. (تنظیم دوز جایگزین( 

کودکان با وزن14 kg یا بیشتر: 14-21 kg  : mg 150 (نصف قرص) دو بار در روز

22-29 kg : 150mg (نصف قرص) قبل از ظهر و 300mg بعد از ظهر

30kg  و بیشتر : 300mg  دو بار در روز.


 تنظیم دوز در اختلال کلیوی : نیازی به تنظیم دوز نیست. 

تنظیم دوز در اختلال کبدی : 

اختلال خفيف: ۲۰۰mg دو بار در روز (محلول خوراکی توصیه می شود).

 اختلال متوسط تا شدید: توصیه نمی شود ( تولید کننده ها در این موارد مصرف را منع کرده اند).


عوارض جانبی :

 بالغين: شایع (۴۷-۱۱٪): 

تهوع، تهوع همراه با استفراغ، اسهال، کاهش اشتها، 

کمتر شایع (% ۱۱ - ۳۹ ):

 بی خوابی (۷٪).

 کودکان:

شایع: تهوع با استفراغ، تب، سردرد، اسهال، راش. 

کمتر شایع: کاهش اشتها (۹٪).

 اثرات منفی/ واکنش های سمی:

 واکنش های حساسیت می توانند تهدیدکننده حیات باشند. علائم و نشانه ها شامل تب، راش، خستگی تهوع/استفراغ غیرقابل مهار، اسهال شدید، درد شکمی، سرفه، فارنژیت و دیسپنه می باشند. هیپوتانسیون تهدیدکننده حیات ممکن است رخ دهد. اسیدوز لاکتیک و هیاتومگالی شدید ممکن است رخ دهد.

ملاحظات پرستاری :

ارزیابی اولیه:

 پیش از آغاز درمان و در فواصل معین طی درمان CBC و LFT را درخواست کنید. از بیمار در مورد احتمال بارداری سوال بپرسید. در بیماران با وضعیت ژنوتیپی مثبت از نظر HLA-B5701 ، خطر حساسیت (پوستی، گوارشی، ریوی) بیشتر است. حمایت احساسی را فراهم کنید.

 مداخلات/ بررسی ها: تهوع و استفراغ را بررسی کنید. الگوی روزانه اجابت مزاج و قوام مدفوع را تحت نظر بگیرید. الگوی رژیم غذایی را ارزیابی کنید؛ بیمار را از نظر کاهش وزن تحت نظر بگیرید. مقادیر آزمایشگاهی و عملکرد کبدی را کنترل کنید. در صورت رخ دادن ۳ مورد یا بیشتر از موارد زیر، مصرف آباکاویر را قطع کنید: راش، تبه ناراحتی گوارشی (اسهال، تهوع، استفراغ) علائم شبه سرماخوردگی، مشکلات تنفسی .

آموزش به بیمار خانواده :

هیچ دارویی، حتی داروهای OTC را بدون مشورت با پزشک مصرف نکنید، وعده های غذایی کوچک و در فواصل کم ممکن است آنورکسیا و تهوع را برطرف کنند. آباکاویر برای عفونت HIV شفابخش نیست  و احتمال انتقال آن به دیگران را کاهش نمی دهد. بیماران باید انجام فعاليات پیشگیری کننده از انتقال HIV را ادامه دهند.