آبیراترون

Abiraterone (Zytiga)


طبقه بندی

دارویی: مهارکننده بیوسنتز آندروژن. بالینی: آنتی نئوپلاستیک. 

موارد استفاده : درمان سرطان پروستات مقاوم به عقیمی متاستاتیک در ترکیب با پردنیزون. 

موارد احتياط

منع مصرف: حساسیت به آبیراترون. استفاده در زنانی که باردارند یا ممکن است باردار شوند. 

احتياطات: سابقه بیمار قلبی عروقی (به خصوص نارسایی قلبی، MI اخير، یا آریتمی بطنی) به علت پتانسیل هیپرتانسیون، هیپوکالمی، یا احتباس مایعات؛ اختلال کبدی متوسط، بی کفایتی آدرنال. از استفاده همراه القاکننده های قوی CYP3A4خودداری کنید.

 عملکرد

 تولید آندروژن در تومورهای غدد آدرنال، بیضه ها و پروستات را مهار می کند. تشکیل پیش سازهای تستوسترون را مهار می کند. 

اثر درمانی: سطوح تستوسترون سرم را به سطوح عقیمی کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

اتصال به پروتئین: ۹۹٪ عمدتا در مدفوع ترشح می شود. غلظت حداکثری پلاسما: ۲ ساعت. 

نیمه عمر: ۱۲ ساعت (تا ۱۹ ساعت در صورت وجود اختلال کیدی).

ملاحظات مربوط به سن

حاملگی /شیردهی: در زنان باردار یا زنانی که ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد.

 طبقه بندی مصرف در حاملگی: گروه  X

 کودکان: ایمنی و اثربخشی تعیین نشده است. 

افراد مسن : هیچ مورد احتیاط  مرتبط  با سنی ذکر نشده است.

تداخلات:

دارویی : ممکن است غلظت / سمیت سلیودوزین ،تاموکسیفن ،تیوریدازین و توپوتکان راافزایش دهد. ممکن است اثرات کلوپیدوگرول و ترامادول  را افزایش دهد. مهار کننده های CYP3A4 (مثل  کلاریترومایسین، کوکونازول) ممکن است غلظت را افزایش دهند. القا کنندههای CYP3A4 مثل (کاربامازپین) ممکن است غلظت را کاهش دهند.

 داروهای گیاه : قابل توجه نیست .

مواد غذایی : با غذا مصرف نشود (حداقل ۲ ساعت قبل و ۱ ساعت پس از دادن آبیراترون، هیچ غذایی نباید مصرف شود) 

مقادیر آزمایشگاهی: ممکن است ASTو ALTو بیلی روبین و تری گلیسرید سرم را افزایش دهد. ممکن است پتاسیم و فسفر را کاهش دهد. 

اشکال در دسترس (Rx)

قرص: .250mg

 نحوه آماده سازی و مصرف

 خوراکی : فقط با شکم خالی مصرف شود (حداقل ۱ ساعت قبل با ۲ ساعت پس از مصرف غذا). • با آب مصرف شود. و به طور کامل ببلعید. قرصها را نشکنید، خرد نکنید با تقسیم نکنید. زنانی که باردارند یا ممکن است باردار شوند باید با پوشیدن دستکش به قرص ها دست بزنند.

 اندیکاسیونها نحوه تجویز / دوز

هشدار : دوز افزایش یافته پردنیزون را طى استرس غیر عادی یا عفونت مدنظر قرار دهید. قطع درمان با پردنیزون ممکن است بی کفایتی آدرنوکورتیکوئید را القا کند.

 سرطان پروستات مقاوم به مقیمی متاستاتیک :

خوراکی: بالغین، افراد مسن: 1000mg  یک بار در روز (با پردنیزون) 

عوارض جانبی :

 شایع (۳۰-۲۶٪): تورم/ ناراحتی مفصل، ادم محیطی، اسپاسم عضلانی، درد موسکولواسکلتال هیپوکالمی. کمتر شایع (۱۹-۶٪) : گرگرفتگی، اسهال، عفونت مجاری ادراری، سرفه، هیپرتانسیون تکرر ادرار، شب ادراری. نادر (کمتر از ۶٪): سوزش سردل، عفونت مجاری تنفسی بالایی.

 اثرات منفی / واکنش های سمی :

مقادیر اضافی مینرالوکورتیکوئید (احتباس شدید مایعات، هیپوکالمی، هیپر تانسيون ) ممکن است بیماران با سابقه قلبی عروقی قبلی را به خطر بیاندازد. ایمنی در بیماران با کسر تخلیه ای بطن چپ کمتر از  50%  تعیین نشده است. تاکیکاردی، فیبریلاسیون دهلیزی، تاکیکاردی سوپراونتریکولار، فلاتر دهلیزی بلوک دهلیزی بطنی کامل، برادی اریتمی در ۷٪ بیماران گزارش شده است. درد قفسه سینه، آنژین ناپایدار و نارسایی قلبی در کمتر از 4% بیماران گزارش شده است. استرس، عفونت، یا انقطاع استروئیدهای روزانه ممکن است منجر به بی کفایتی آدرنوکورتیکال شود. هپاتوتوکسیسیته (AST ALT بیش از ۵ برابر ULN) در ۲٪ بیماران گزارش شده است. در بیماران با اختلال کبدی، احتمال ایجاد هپاتوتوکسیسیته بیشتر است.

 ملاحظات پرستاری

ارزیابی اولیه :

سابقه نارسایی قلبی، انفارکتوس میوکارد، آریتمی، آنژین صدری، ادم محیطی، اختلال کبدی ابنورمالیتی های آدرنال یا هیپوفیز و کسر تخلیه ای بطن چپ را در صورت امکان بررسی کنید. ALT AST، آلکالین فسفاتاز، بیلی روبین و تست های متابولیک پایه را درخواست کنید. از بیمار درباره احتمال بارداری قبل از درمان سؤال کنید. (طبقه بندی مصرف در حاملگی X) دربارة سابقة عدم تحمل کورتیکواستروئید در صورت امکان سؤال کنید. 

مداخلات / بررسی ها

 ادم محیطی پشت مالِئول داخلی (ناحیه ساکرال در بیماران بستری) را بررسی کنید. تست های متابولیک پایه و عملکرد کبدی را کنترل کنید. مقادیر اضافی مینرالوکورتیکوئید (هیپوکالمی، هیپرتانسیون، احتباس مایعات) را حداقل یک بار در ماه کنترل کنید. در صورت وقوع هیپوکالمی، آریتمی های قلبی را ارزیابی کنید. در صورت وقوع طپش قلب، تنگی نفس و سرگیجه، EKG درخواست کنید. در طول قطع پردنیزون، در دوره های استرس و عفونت، علائم و نشانه های بی کفایتی آدرنوکورتیکال را کنترل کنید. AST ALT الکالین فسفاتاز و بیلی روبین را هر ۲ هفته به مدت ۳ ماه و سپس هر ماه اندازه گیری کنید. در صورت وقوع هپاتوتوکسیسیته، تنظیم دوز ضروری می باشد. در بیماران با اختلال کبدی، تست های عملکرد کبدی باید هر هفته به مدت یک ماه، هر ۲ هفته به مدت ۲ ماه، و سپس هر ماه انجام شوند. اگر ALT و AST بیش از ۵ برابر ULN یا بیلی روبین بیش از ۳ برابر ULN باشد، درمان باید قطع شود.

آموزش به بیمار / خانواده :

 باید با شکم خالی مصرف شود (۲ ساعت قبل و ۱ ساعت بعد از دریافت دوز، غذا مصرف نشود). اگر با غذا مصرف شود، ممکن است به سطوح سمی برسد. • مردان فعال از نظر جنسی باید در طول درمان و 1 هفته پس از درمان، کاندوم مصرف کنند. • زنانی که باردارند یا ممکن است باردار شوند نباید بدون دستکش به دارو دست بزنند. و سرگیجه، طپش قلب، سردرد، گیجی، ضعف عضلانی، تورم / ناراحتی پا ممکن است طی دوره های استرس غیرعادی، عفونت، یا قطع درمان با پردنیزون، واضح تر شوند. تست های خون به طور روتین انجام خواهد شد. • نشانه های مشکلات کبدی (زردشدن پوست، كبودشدن مدفوع کمرنگ، درد ربع فوقانی راست شکم)، درد قفسه سینه، و طپش قلب را گزارش کنید. به افزایش تكرر ادرار و یا شب ادراری با درمانی شدن درمان (اثر کردن) مورد انتظار خواهد بود. و قرصها را نجوید، خرد نکنید، حل نکنید با تقسیم نکنید.